ELEMENTOS CONCEPTUALES

Entre los agentes químicos diseñados para provocar la muerte de roedores, los rodenticidas anticoagulantes son los empleados casi con exclusividad en la actualidad. Gracias a su carácter de antagonistas específicos de la vitamina K, su mecanismo de acción se basa en la disminución de la síntesis hepática de sustancias que intervienen en el proceso de coagulación.

Los rodenticidas anticoagulantes son compuestos que actúan sobre la dinámica del tejido sanguíneo del roedor, impidiendo su normal coagulación y generalmente provocando la muerte del animal por shock hemorrágico entre las 48 y 96 horas posteriores a la ingesta de una dosis letal.

 

MECANISMOS DE ACCIÓN

El mecanismo de acción de los rodenticidas anticoagulantes consiste en una inhibición de las enzimas vitamina K 2,3 epóxido reductasa y la vitamina K reductasa que catalizan el paso de la vitamina K a una forma reducida. La vitamina K se requiere para la activación de determinados factores de coagulación (II, VII, IX y X) y para el normal desarrollo de la cascada coagulatoria.

Los rodenticidas anticoagulantes no tienen una actividad anticoagulante per se, porque no afectan los factores de la coagulación ya sintetizados, ni los circulantes; sino que los efectos anticoagulantes sólo aparecerán cuando se alcance un descenso suficiente de los niveles de dichos factores, esto dependerá de la tasa individual de degradación de cada factor. Por ello, al menos han de transcurrir 72 horas entre la ingesta del rodenticida y la aparición de una expresión tóxica. 

 

CLASIFICACIÓN

En base a su núcleo químico básico, los anticoagulantes son divididos en dos grandes grupos:

  • Derivados de la cumarina: Como se ha indicado antes, actúan inhibiendo la síntesis de los factores II, VII, IX y X, interfiriendo con la gammacarboxilación.
  • Derivados de la indandiona: Además de su acción anticoagulante, desacoplan la fosforilación oxidativa del metabolismo energético de los mamíferos.

También es posible clasificarlos de acuerdo a su potencia en:

  • Polidósicos (Por ejemplo: warfarina, clorofacinona, coumatetralyl)

Se consideran en esta categoría a los productos que se desarrollaron antes de los 1970s. Su efecto es acumulativo, es necesaria la ingestión de múltiples dosis. Se emplean en concentraciones que varían entre el 0,005 y el 0,1 %.

  • Monodósicos (Por ejemplo: difacinona, brodifacoum, bromadiolone, difenacoum, difethialone, flocoumafen)

Ante la aparición de resistencias a los productos de primera generación, se empezaron a formular compuestos más complejos que los anteriores. La adición de un grupo halogenado incrementó la toxicidad de los primeros anticoagulantes cumarínicos. Sus concentraciones de uso (0,001-0,005 %) son sustancialmente inferiores a las de los compuestos polidósicos. Son capaces de desencadenar expresiones mórbidas en el roedor luego de una sola ingesta.

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